Stabyl F

Stabyl F
®
(ferulic acid)
“NOVO E NATURAL FOTOPROTETOR E ANTICARCINOGÊNICO”
INTRODUÇÃO
H 3C
As plantas são fontes de princípios ativos para o homem desde os
primórdios da humanidade, em que o homem através da
observação conseguia relacionar as características funcionais das
plantas em relação aos seus benefícios para a saúde.
Os pesquisadores começaram a estudar os efeitos que o aumento
da radiação UV causava nas plantas. Através destes estudos,
percebeu-se que plantas com mais substâncias derivadas da família
dos ácidos hidroxicinâmicos sofriam menos danos dos que as com
menos substâncias, iniciando-se assim novos estudos sobre
possíveis filtros solares naturais.
Ao se isolar esta substância, notou-se que elas são muito
abundantes nas plantas, com maiores concentrações em algumas
específicas e além da característica absorvedora dos raios UV, elas
também são extremamente antioxidantes.
O fitoquímico STABYL® F é encontrado nas folhas e sementes de
muitas plantas, especialmente em cereais como o arroz marrom,
em todas as partes do trigo e aveia, também pode ser encontrado
nas plantas como o café, maçã, alcachofra, amendoim, laranja e
abacaxi.
®
O STABYL F fornece hidrogênio para a neutralização dos
combatidos radicais livre, compostos estes relacionados com o
envelhecimento de células, e possui atividade semelhante á lecitina
(soja), além de poder ser utilizado como coadjuvante em tratamentos de processos inflamatórios.
Uma outra utilização é como conservante em alimentos. Seus
derivados são encontrados em plantas utilizadas na medicina
indiana. Os ésteres ferúlicos possuem potencial atividade
antitumoral, atuando em linhagens de células cancerígenas de
pulmão, cólon, mama e melanoma. Outros estudos indicaram os
derivados do ácido ferúlico como inibidor no processo de geração da
melanina.
®
O STABYL F é um antioxidante que neutraliza os radicais livres
(superóxido, óxido nítrico e radicais hidroxilas) os quais podem
®
causar dano oxidativo nas membranas celulares e DNA. O STABYL
F também ajuda a prevenir o dano de nossas células causadas por
®
radiação UV. Atualmente, sabe-se que expor o STABYL F a
®
radiação UV aumenta o seu potencial antioxidante. O STABYL F é
freqüentemente adicionado como ingrediente anti-idade.
O envelhecimento cutâneo está relacionado com fatores intrínsecos
(idade cronológica) e fatores extrínsecos (como a radiação
ultravioleta). A radiação ultravioleta (UV) é a principal responsável
pela geração de espécies reativas de oxigênio (radicais livres) que
podem causar efeitos prejudiciais à pele, agindo diretamente no
DNA celular, causando a morte da célula (apoptose celular), bem
como provocar mutações gerando, por exemplo, os dímeros de
timina que são os principais indutores do processo de
®
carcinogênese. O STABYL F pertence à família dos ácidos
®
hidroxicinâmicos. A estrutura química do STABYL F é muito
similar a da curcumina.
0
HOOC
0H
4-hydroxy-3-methoxycinnamic acid
MECANISMO DE AÇÃO
®
O STABYL F possui um núcleo fenólico e um lado com cadeia
estendida conjugada. Devido a esta característica, ele é capaz de se
ligar aos radicais fenoxis através de uma estabilização da
ressonância dos fenoxi, que o estabelece como um potente
®
potencial antioxidante. A absorção da radiação UV pelo STABYL F
se dá pela catalisação na formação da estabilidade do radical fenoxi
e o que potencializa a sua habilidade em reagir com as cadeias
terminais dos radicais livres.
®
O STABYL F se mostra também eficiente como anti-radicais livres
no combate aos ânions superperóxidos, hidroxilas e óxidos nítricos
e promovem proteção contra os danos eritematosos provocados
pela radiação UVB.
®
O STABYL F é um produto toxicologicamente seguro, sendo muito
utilizados em alimentos. Suas propriedades hidrofílicas e lipofílicas
permitem que seja absorvido e metabolizado facilmente.
APLICAÇÕES
®
O STABYL F é uma substancia aprovada como filtro solar no Japão,
podendo desta forma ser utilizado em protetores solares ou
produtos de combate aos efeitos nocivos dos raios UV.
Outra aplicação será como produtos anti-idade ou de combate ao
envelhecimento, mas uma característica muito importante deste
produto é a sua capacidade de estabilizar em até 90% a Vitamina C
pura, além de sinergizar de forma contundente com o mesmo,
tornando-o um antioxidante muito potente, o que faz com que
possa ser indicado para uso tópico em produtos de combate ao
envelhecimento.
Uma das características mais importante desse ativo, é a sua
capacidade de absorção da radiação solar devido sua similaridade
acesse: www.stabylf.com
informe técnico
com o ethylhexyl methoxycinnamate, substância extremamente
difundida como filtro solar, como podemos observar nas figuras
abaixo:
pesquisa realizada com ratos machos os quais eram alimentados
com uma dieta rica em colesterol e suplementação com STABYL® F
versus ratos controles.
o
Nos últimos anos o potencial fotoprotetor do ácido ferúlico tem sido
amplamente estudado. Dados científicos mostraram que a
®
aplicação tópica do STABYL F inibe a formação de eritema
provocado pela exposição da pele aos raios ultravioletas B (UVB)
(Saija et al, 2000). Além disso, a ação fotoprotetora é acompanhada
pela sua atividade antioxidante.
o
o
Ethylhexyl methoxycinnamate
OH
HOOC
O
H3C
®
A associação do STABYL F com outras substâncias antioxidantes
mostrou resultados importantíssimos e promissores para ativos
“skin care” como:
®
·STABYL F + vitamina E = mostrou que a utilização das duas
substâncias simultaneamente aumenta o efeito fotoprotetor (Lin et
al,2003).
®
·STABYL F + vitamina E + vitamina C = os efeitos benéficos
deste conjunto de ativos é tão relevante que atualmente já está
sendo amplamente utilizado na área cosmecêutica.
Os estudos demonstraram um efeito significativo na redução de
eritema de pele induzido pela exposição à luz ultravioleta, além de
uma importante redução da formação de dímeros de timina,
diminuindo a formação de melanomas (câncer de pele) e inibindo
os processos carcinogênicos.
4-hydroxy-3-methoxycinnamic acid
Em experimentos feito com ratos diabéticos, aplicaram uma
suplementação com baixa dose de STABYL® F , verificou-se que
ele aumenta a atividade de enzimas antioxidantes e diminui os
níveis de glicose e lipídeos sanguíneos, inibindo a ação dos radicais
livres inibe também o dano tecidual nos diabéticos, sendo este um
de seus maiores problemas.
Teste de Eficácia
a.
CONT
VEH
Reduz o dano as membranas das células nervosas causadas por
radicais livres sem causar a morte celular, isto se torna de grande
interesse no tratamento do Mal de Alzheimer e outras doenças
neurodegenerativas.
FA
C+E
Outra aplicação do STABYL® F é na prevenção da perda óssea por
mecanismos diferente dos estrógenos.
®
O STABYL F na cardiologia mostrou ser eficaz no aumento da
concentração de HDL e diminuiu significativamente a concentração
de colesterol e triglicérides no sangue, é o que demonstrou uma
C+E+FA
2
4
6
8
10
X MEDS
informe técnico
®
b.
Fotoproteção pelas formulações antioxidantes tópicas: A
pele foi pré-tratada com soluções da seguinte forma: 0,5% de ácido
ferúlico, 15% de vitamina C e 1% de vitamina E; 15% de vitamina
C e 1% de vitamina E; 0,5% de ácido ferúlico e foi irradiado com um
simulador radiação solar 2x até 10x dose eritema mínima (MED) em
intervalos de 2x (MED). A avaliação foi feita 1 dia depois. (a)
Eritema visual da fotoproteção produzida pelas soluções
antioxidante. (b) Fator de proteção antioxidante das formulações
antioxidantes. (c) Medidas colorimétricas da fotoproteção pelas
soluções antioxidantes. (d) Medidas de células queimadas da
fotoproteção pelas soluções antioxidantes.
Control
Control
Vechicle
Ferulic Acid
C&E
Ferulic Acid & C&E
Ferulic Acid
C&E
Ferulic Acid & C&E
c.
Resultado: O fator de proteção antioxidante é designado pela
reflexão relativa de foto proteção pela radiação solar simulada.
Provida por aplicações tópicas diárias da solução por 4 dias
consecutivos Ambos, ácido ferúlico sozinho e 15% de vitamina C e
1% de α-tocoferol provem cerca de proteção de 4 vezes. A
combinação de 15% de vitamina C, 1% de α-tocoferol e 0,5% ácido
ferúlico promovem aproximadamente proteção de 8 vezes. Esta
observação foi confirmada pelas medidas calorimétricas do eritema
e na contagem de células queimadas.
a.
Caspáse-3
α Tubullin
0 4 4 4 4 4 8 8 8
X MED
b.
Caspase-3 density
d.
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0
Ferulic
C+E
C+E+Ferulic
acesse: www.stabylf.com
informe técnico
Stabyl F
®
Ferulic Acid & C&E
C&E
Ferulic Acid
Ferulic Acid & C&E
C&E
Ferulic Acid
Vechicle
Control
Control
c.
Caspáse-7
α Tubullin
0 4 4 4 4 4 8 8 8
X MED
d.
das caspases-3 por 4x e 8x MED pela radiação solar simulada, (b)
mostra relativa quantificacao da proteção antioxidante pela
radiação solar simulada. Com 8x MED de irradiação, proteção da
vitamina C, E e ácido ferúlico é quase completa e é melhor que
vitamina C e E ou ácido ferúlico sozinho. (c) mostra ativação de
caspases-7 por 4x e 8x MED de radiação solar simulada e proteção
através das soluções antioxidantes. (d) mostra relativa proteção
antioxidante, que é virtualmente completa pela vitamina C, E e
ácido ferúlico.
Caspases são um grupo de proteases baseadas em cisteína,
enzimas com um resíduo de cisteína capazes de clivar outras
proteínas depois de um resíduo de ácido aspártico, uma
especifidade incomum entre proteases. O nome "caspase" é
derivado dessa função molecular característica: Caspases são
essenciais na apoptose celular, um dos principais tipos de morte
celular programada durante o desenvolvimento e em outras fases
da vida adulta. Algumas caspases também são necessárias no
sistema imune, para a maturação das citocinas. Falhas na apoptose
são uma das contribuições principais para o desenvolvimento de
tumores e doenças auto-imunes; somando-se isto à apoptose
indesejada que ocorre na isquemia ou mal de Alzheimer, despertouse rapidamente interesse nas caspases como alvos terapêuticos
desde que foram descobertas em meados da década de 90.
Caspase-3 density
60
50
40
30
20
10
0
Ferulic
C+E
C+E+Ferulic
Ativação de caspases-3 e caspases-7 pela irradiação solar
simulada e relativa proteção pelas formulações
antioxidantes: A pele foi pré-tratada com soluções da seguinte
forma: 0,5% de ácido ferúlico, 15% de vitamina C e 1% de vitamina
E; 15% de vitamina C e 1% de vitamina E; 0,5% de ácido ferúlico e
foi exposto de 4x e 8x dose eritema mínima (MED). Níveis de
caspases-3, caspases-7 e alfa-tubulin são determinados após 24h.
Relativos níveis de caspases3 ou caspases-7 forma corrigidas para
alfa-tubulin são presenciados. (a) Traços acima de caspases-3 após
4x e 8x MED e proteção antioxidante relativa. (b) Níveis
densiométricos de caspases-3 e proteção antioxidante relativa. (c)
Traços de caspases-7 após 4x e 8x MED e relativa proteção
antioxidante. (d) Níveis densiométricos de caspases-7 e proteção
antioxidante relativa.
Imunohistoquímica dos dímeros de timina após irradiação
solar-simulada: A pele foi pré-tratada com soluções da seguinte
forma: 0,5% de ácido ferúlico, 15% de vitamina C e 1% de vitamina
E; 15% de vitamina C e 1% de vitamina E; 0,5% de ácido ferúlico e
foi exposto de 4x e 8x dose eritema mínima (MED). Após 24h
tecidos fixados em formol foram coloridos pelos anticorpos ativados
pelos dímeros de timina. (a) Pele tratada apenas com veiculo após
4x MED. (b) Pele tratada com 0,5% com acido ferúlico após 8x MED.
(c) Pele tratada com 15% de vitamina C e 1% de vitamina E após 8x
MED. (d) Pele tratada com 15% de vitamina C, 1% de vitamina E e
0,5% de ácido ferúlico após 8x MED.
Resultado: (a) Após 4x MED, pele que foi tratada com ácido
ferúlico continuou positiva em aproximadamente 25% da derme e
epiderme (dado não mostrado). Com previamente reportado,
vitamina C, E quase completamente protegeu a pele irradiada com
4x MED (dado não mostrado). Após 8x MED, (b) pele tratada com
ácido ferúlico foi cerca de um terço positiva. (c) pele tratada com
vitamina C, E foi cerca de 15% positiva e a fluorescência foi
perdendo a intensidade. (d) Pele tratada com vitamina C, E ácido
ferúlico foi completamente negativa.
Resultado: A figura (a) revela proteção pelas soluções da ativação
acesse: www.stabylf.com
informe técnico
Figura 2. Representação esquemática da atividade do STABYL F® na
inibição da formação dos dímeros de timina.
- Protege contra os efeitos de envelhecimento da radiação UV
- Neutraliza os radicais livres e previne o envelhecimento cutâneo
- Atua como filtro solar por absorver a radiação UV
- Possui propriedades antiinflamatórias
- Estabiliza o L-ácido ascórbico (vitamina C pura) em 90% em pH
até 3,5
- Propriedades anticarcinogênica
- Atua como revitalizador da pele e hidratante
- Gel
- Gel-creme
- Serum
- Gel ou cremes com filtros solares
- Emulsões leves
- Máscaras
- Pó levemente amarelo
- Puro (100%)
- Solúvel em água e álcool
®
O STABYL F e as suas potenciais associaçõ
ı es podem fazer
com que ocorra uma penetração superficial de radiação UVB
e diminuir a incidência dos raios UVA na pele. Além de inibir a
formação de dímeros de timina protegendo e reestruturando
a pele deixando-a mais fortalecida.
De 0,5 a 10,0% de STABYL F
Em associações como: vitamina E – 1% e vitamina C – 15%
®
O STABYL F age inibindo a formação dos dímeros de timina no
DNA das células da pele exposta à radiação UV, diminuindo o
processo carcinogênico ( fig. 2).
STABYL F®
diminui o processo
de formação do
dímero de timida
= ação
anticarcinogênica
2 Timinas
Dímero Timina
acesse: www.stabylf.com
informe técnico
Informação Técnica exclusiva para Profissionais das Farmácias de Manipulação,
Indústrias Farmacêuticas, Cosméticas, Alimentícias, Químicas e Veterinárias.
azoxymethane-induced colon carcinogenesis in F344 rats. Cancer Lett 157:15–21,
2000.
12.Kikuzaki H, Hisamoto M, Hirose K, Akiyama K, Taniguchi H: Antioxidant properties of
ferulic acid and its related compounds. J Agric Food Chem 50:2161–2168, 2002.
13.Lin JY, Selim MA, Shea CR, Grichnik JM, Omar MM, Monteiro-Riviere NA, Pinnell SR:
UV photoprotection by combination topical antioxidants vitamin C and vitamin E. J Am
Acad Dermatol 48:866–874, 2003.
14.Lu C, Liu Y: Interactions of lipoic acid radical cations with vitamins C and E analogue
and hydroxycinnamic acid derivatives. Arch Biochem Biophys 406:78–84, 2002.
15.Mathew S, Abraham TE: Ferulic acid: An antioxidant found naturally in plant cell walls
and feruloyl esterases involved in its release and their applications. Crit Rev Biotechnol
24:59–83, 2004.
16.Ogiwara T, Satoh K, Kadoma Y, et al: Radical scavenging activity and cytotoxicity of
ferulic acid. Anticancer Res 22:2711–2717, 2002.
17.Ou-Yang H, Stamatas G, Saliou C, Kollias N: A chemiluminescence study of
UVAinduced oxidative stress in human skin in vivo. J Invest Dermatol 122: 1020–1029,
2004.
18.Ou S, Kwok K-C: Ferulic acid: Pharmaceutical functions, preparation and
applications in foods. J Sci Food Agric 84:1261–1269, 2004.
19.Padayatty SJ, Katz A, Wang Y, et al: Vitamin C as an antioxidant: Evaluation of its role
in disease prevention. J Am Coll Nutr 22:18–35, 2003.
20.Saija A, Tomaino A, Trombetta D, et al: In vitro and in vivo evaluation of caffeic and
ferulic acids as topical photoprotective agents. Int J Pharmaceut 199:39–47, 2000.
1.Agar NS, Halliday GM, Barnetson RS, Ananthaswamy HN, Wheeler M, Jones AM: The
basal layer in human squamous tumors harbors more UVA than UVB fingerprint
mutations: A role for UVA in human skin carcinogenesis. Proc Natl Acad Sci USA
101:4954–4959, 2004.
2.Darr D, Combs S, Dunston S, Manning T, Pinnell S: Topical vitamin C protects porcine
skin from ultraviolet radiation-induced damage. Br J Dermatol 127:247–253, 1992.
3.Darr D, Dunston S, Faust H, Pinnell S: Effectiveness of antioxidants (vitamin C and E)
with and without sunscreens as topical photoprotectants. Acta Derm Venereol
76:264–268, 1996.
4.Dinis TC, Santosa CL, Almeida LM: The apoprotein is the preferential target for
peroxynitrite-induced LDL damage protection by dietary phenolic acids. Free Rad Res
36:531–543, 2002.
5.Ferguson LR, Lim IF, Pearson AE, Ralph J, Harris PJ: Bacterial antimutagenesis by
hydroxycinnamic acids from plant cell walls. Mutat Res 542:49–58, 2003.
6.Fuchs J, Kern H: Modulation of UV-light-induced skin inflammation by D-a-tocopherol
and L-ascorbic acid: A clinical study using solar simulated radiation. Free Rad Biol Med
25:1006–1012, 1998.
7.Haywood R, Wardman P, Sanders R, Linge C: Sunscreens inadequately protect
against ultraviolet-A-induced free radicals in ski: Implications for skin aging and
melanoma? Journal of Investigative Dermatology. 121: 862–868, 2003
8.Herrera E, Barbas C: Vitamin E: Action, metabolism and perspectives. J Physiol
Biochem 57:43–56, 2001.
9.Huang MT, Smart RC, Wong CQ, Conney AH: Inhibitory effect of curcumin, chlorogenic
acid, caffeic acid, and ferulic acid on tumor promotion in mouse skin by 12-Otetradecanoylphorbol-13-acetate. Cancer Res 48:5941–5946, 1988.
10.Hynes MJ, O'Coinceanainn M: The kinetics and mechanisms of reactions of iron(III)
with caffeic acid, chlorogenic acid, sinapic acid, ferulic acid and naringin. J Inorg
Biochem 98:1457–1464, 2004.
11.Kawabata K, Yamamoto T, Hara A, et al: Modifying effects of ferulic acid on
Central de Atendimento Magisttral (11) 2148 7600
TeleFax Magisttral (11) 2148 7643
E-Mail: [email protected]
www.attivosmagisttrais.com.br
Especialidade:
acesse: www.stabylf.com
Todas as alegações técnicas e mercadológicas foram desenvolvidas pelo nosso departamento de marketing científico, resultando em informações confiáveis e seguras. Contudo o nosso potencial Cliente deverá confirmar
estas informações, efeitos e estabilidade, das nossas matérias primas antes de adotá-las nos seus métodos e produtos finais. As formulações sugeridas são meramente informativas e baseadas em nosso melhor conhecimento
técnico até este momento contudo devem ser realizados testes preliminares de inteira responsabilidade de cada Profissional de Saúde para avaliar a exatidão, perfeição, estabilidade e compatibilidade dos ingredientes estando
a Attivos Magisttrais eximida quanto a eventuais problemas decorrentes da não-observação ou falta de testes complementares as formulações ou produtos finais.Lembramos que se trata de matérias primas e não produtos
terminados ou acabados, e que estes, deverão seguir orientação de profissional habilitado para formulação e/ou manipulação bem como a legislação em vigor para cada caso e/ou aplicação. Nenhuma consideração, sugestão,
formulação ou alegação aqui mencionada é considerada uma permissão de uso ou aplicação, nem uma indução de prática, consumo ou violação de qualquer patente ou permissão. Reservamos ao direito de alterar as
especificações técnicas destas matérias primas sem aviso prévio. Outrossim, são disponíveis, todos os trabalhos e fontes bibliográficas citados. Para informações adicionais, amostras, testes, protocolos, ensaios e outras
sugestões de fórmulas, contate nosso TeleAtendimento: (11) 2148 7600.
informe técnico