RCM de Elocom creme, pomada e solução

ANEXO I
RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
1.
NOME DO MEDICAMENTO
Elocom 1 mg/g creme
Elocom 1 mg/g pomada
Elocom 1 mg/g solução cutânea
2.
COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Creme: furoato de mometasona, 1 mg/g
Pomada: furoato de mometasona, 1 mg/g
Solução cutânea: furoato de mometasona, 1 mg/g
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
3.
FORMA FARMACÊUTICA
Creme.
- Creme branco a esbranquiçado, macio, homogéneo, isento de partículas estranhas, com presença
ocasional de grumos, embalado em bisnagas de alumínio.
Pomada.
- Pomada branca a esbranquiçada, opaca, isenta de partículas estranhas, embalada em bisnagas de
alumínio.
Solução cutânea.
- Solução cutânea incolor, esbranquiçada e isenta de partículas estranhas, embalada em frascos de
plástico.
4.
INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1
Indicações terapêuticas
Elocom está indicado para o alívio das manifestações inflamatórias e pruriginosas das dermatoses
sensíveis aos corticosteróides, como psoríase, eczema atópico e eczema de contacto alérgico e/ou
irritativo.
A solução cutânea pode ser aplicada em lesões do couro cabeludo.
4.2
Posologia e modo de administração
Aplicar uma fina camada de Elocom creme ou pomada na área cutânea afectada, uma vez ao dia. Aplicar
algumas gotas de Elocom solução cutânea nas zonas cutâneas afectadas, incluindo o couro cabeludo,
uma vez ao dia; massajar ligeiramente até todo o produto ser absorvido.
4.3
Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância activa, a outros corticosteróides ou a qualquer um dos excipientes.
Em pacientes com rosácea, dermatite perioral, e em caso de infecções bacterianas, virais (herpes,
varicela, herpes zoster) e fúngicas.
Em casos de varicela, reacção pos-vacinal, tuberculose ou sífilis o uso de Elocom está também contraindicado.
4.4
Advertências e precauções especiais de utilização
Em caso de irritação ou sensibilização com o emprego de Elocom, deve suspender-se o tratamento e
instituir-se uma terapêutica adequada. Caso não ocorra uma resposta favorável com rapidez, o
corticosteróide deve ser suspenso.
Evitar o contacto com os olhos.
Qualquer dos efeitos secundários referidos com a administração de corticosteróides sistémicos, incluindo
a atrofia das supra-renais, pode também ocorrer com os corticosteróides tópicos, especialmente em
crianças.
A absorção sistémica dos corticosteróide tópicos aumenta, quando se tratam superfícies extensas do
corpo ou se utiliza a técnica oclusiva. Devem adoptar-se precauções apropriadas nestas situações ou
quando se prevê um emprego prolongado, em especial nas crianças. Os doentes pediátricos podem
apresentar maior sensibilidade à supressão do eixo hipotalâmico-supra-renal induzida pelos
corticosteróides e síndroma de Cushing do que os doentes adultos, devido à relação mais elevada entre a
superfície cutânea e o peso corporal. A administração de corticosteróides a crianças deve limitar-se à
quantidade mínima compatível com um regime terapêutico eficaz. A terapêutica crónica com
corticosteróides pode afectar o crescimento e desenvolvimento infantis.
Ainda não foi estabelecida a segurança nas crianças para tratamentos superiores a 6 semanas.
Não existem dados suficientes sobre a utilização de Elocom em crianças com idades inferiores a 2 anos.
Como acontece com outros glucocorticóides tópicos em tratamentos prolongados deve ser evitada a
descontinuação repentina do fármaco de modo a evitar o efeito rebound. Quando se descontinua uma
terapêutica tópica de longo termo com glucocorticóides potentes, pode-se desenvolver um fenómeno de
rebound, que toma a forma de dermatite com vermelhidão, sensação de picadas e ardor intenso. Este
fenómeno pode ser evitado através de uma redução gradual do tratamento.
4.5
Interacções medicamentosas e outras formas de interacção
Não são conhecidas interacções medicamentosas.
4.6
Gravidez e aleitamento
Não foi ainda estabelecida a segurança do Elocom em mulheres grávidas ou durante o período de
lactação.
Deste modo, os corticosteróides tópicos apenas devem ser usados nestas situações, se o seu potencial
benefício justificar os potenciais riscos para o feto ou o lactente não devendo ser administrados em
quantidades elevadas ou por períodos prolongados. Os glucocorticoides são excretados no leite de
mulheres lactantes, pelo que é necessário optar entre suspender a amamentação ou o fármaco, tendo em
conta a importância deste para a mãe.
4.7
Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
4.8
Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis locais, referidos muito raramente com Elocom creme, incluem sensação de
arrepios/picadas, prurido e sinais de atrofia cutânea.
Os efeitos indesejáveis locais, referidos raramente com Elocom pomada, incluem ardor, prurido,
sensação de arrepios/picadas e sinais de atrofia cutânea.
Os efeitos indesejáveis locais, referidos raramente com Elocom solução cutânea, incluem ardor,
foliculite, reacções acneiformes, prurido e sinais de atrofia cutânea. Em < 1 % dos doentes, as reacções
adversas referidas com o emprego de Elocom solução cutânea incluem pápulas, pústulas e sensação de
picadas.
Foram referidas, com pouca frequência, as seguintes reacções adversas locais com o emprego de outros
corticosteróides tópicos: irritação, hipertricose, hipopigmentação, dermatite perioral, dermatite de
contacto alérgica, maceração cutânea, infecção secundária, estrias e miliária.
Qualquer dos efeitos secundários referidos com a administração de corticosteróides sistémicos, incluindo
a atrofia das supra-renais, pode também ocorrer com os corticosteróides tópicos, especialmente em
crianças (ver 4.4 advertências e precauções especiais de utilização).
4.9
Sobredosagem
Até à data, não foram relatados casos de sobredosagem com Elocom.
Sintomas: O uso prolongado e excessivo de corticosteróides tópicos pode inibir a função do eixo
hipofisário-supra-renal, causando insuficiência supra-renal secundária.
Tratamento: Está indicada uma terapêutica sintomática apropriada. Os sintomas hipercorticóides
agudos são praticamente reversíveis. Se necessário, corrigir o desequilíbrio electrolítico. Em caso de
toxicidade crónica, é aconselhável proceder à suspensão gradual dos corticosteróides.
5.
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
O furoato de mometasona é um corticosteróide de formulação recente, caracterizado por um 17-éster de
(2') furoato e cloros nas posições 9 e 21. Os dados biomédicos demonstram que o furoato de
mometasona é um corticosteróide altamente activo, com um rápido início de acção e dotado de um perfil
de segurança equivalente ao dos corticosteróides moderadamente activos.
5.1
Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: 13.5 Corticosteroides de aplicação tópica, código ATC: D07AC13
O mecanismo da actividade anti-inflamatória dos corticosteróides tópicos não está bem estabelecido. No
entanto, pensa-se que a actuação dos corticosteróides é mediada pela indução de proteínas inibidoras da
fosfolipase A 2 (lipocortinas). Estas proteínas controlam a biossíntese de mediadores potentes da
inflamação, tais como as prostaglandinas e os leucotrienos, através da inibição da libertação do seu
percursor comum, o ácido araquidónico. O ácido araquidónico é libertado dos fosfolípidos de membrana
pela fosfolipase A 2 .
No ensaio de óleo de cróton em ratinho, o furoato de mometasona (DE 50 = 0,02 µg/ouvido) demonstrou
ser equipotente ao valerato de betametasona após uma aplicação única e foi aproximadamente oito vezes
mais potente que o valerato de betametasona após cinco aplicações diárias (DE 50 = 0,002 µg/ouvido/dia
vs. 0,014 µg/ouvido/dia). No que respeita às outras actividades farmacológicas normalmente associadas
aos glucocorticóides, o furoato de mometasona (DE 50 = 5,3 µg/ouvido/dia) foi menos potente que o
valerato de betametasona (DE 50 3,1 µg/ouvido/dia) na supressão do eixo hipotalâmico-hipofisário-suprarenal em ratinhos após cinco aplicações diárias.
Os índices terapêuticos revelam que o furoato de mometasona é 3 a 10 vezes mais seguro do que o
valerato de betametasona. Estes índices terapêuticos foram determinados por métodos laboratoriais
normalizados e baseiam-se na relação da DE 50 entre a actividade sistémica (timólise ou supressão do
eixo hipotalâmico-hipofisário-supra-renal) e a actividade anti-inflamatória tópica.
Resultados de ensaios em Humanos
Ensaios vasoconstritores de McKenzie, efectuados para determinação do potencial de
vasoconstrição do furoato de mometasona em relação a outros glucocorticóides comercializados
revelaram que:
1. o creme de furoato de mometasona a 0,1 % foi equipotente ao creme de valerato de betametasona
0,1 %, creme de acetonido de triancinolona 0,1 %, creme de dipropionato de betametasona 0,05 %, e
foi significativamente (p=0,03) mais potente que o creme de acetonido de fluocinolona 0,025 %.
2. a pomada de mometasona 0,1 % foi equipotente à pomada de dipropionato de betametasona
0,05 %, pomada de amcinonida 0,1 % e foi significativamente (p<0,01) mais potente que a
pomada de valerato de betametasona 0,1 %, de acetonido de fluocinolona 0,025 % e de acetonido
de triancinolona 0,1 %.
3. a solução cutânea de mometasona 0,1 % foi equipotente à de valerato de betametasona 0,1 %.
A actividade anti.inflamatória do creme de furoato de mometasona foi também comparada às dos cremes
de valerato de betametasona 0,1 % e dipropionato de betametasona 0,1 % por análise de espectroscopia
de inflamação cutânea induzida por UV. Os resultados demonstram que o creme de furoato de
mometasona 0,1 % induz a maior vasoconstrição e uma vasoconstrição significativa sustida durante
24 horas vs. as preparações de referência.
Os resultados dos ensaios clínicos demonstram que:
1. o creme e a pomada de furoato de mometasona 0,1 % foram tão seguros e eficazes como o creme e a
pomada de valerato de betametasona 0,1 %, respectivamente, no tratamento de doentes com psoríase
ou dermatite atópica.
2. a solução cutânea de mometasona 0,1 % foi tão segura e eficaz como a solução cutânea de valerato
de betametasona 0,1 % no tratamento de doentes com psoríase do couro cabeludo.
5.2
Propriedades farmacocinéticas
Em todas as espécies animais testadas, a absorção sistémica do 3H-furoato de mometasona foi mínima,
variando entre cerca de 2 % nos cães e 6 % nos coelhos, ao longo de um período de 5 a 7 dias. Da dose
aplicada, 1,3 % ou menos foram excretados na urina e 1,5 a 4,2 % nas fezes. Não foi possível
caracterizar os metabolitos urinários, devido aos baixos níveis de fármaco presentes na urina. No entanto,
é bem sabido que os corticosteróides são metabolizados em substâncias inactivas solúveis na água, como
ésteres de sulfato ou glucuronidos, sendo excretados nessa forma.
Farmacocinética humana: A absorção percutânea de uma aplicação única de creme de 3H-furoato de
mometasona, marcado radioactivamente em seres humanos, foi de aproximadamente 0,4 % da dose
aplicada. Num estudo semelhante, efectuado com pomada de 3H-mometasona, marcada radiactivamente,
0,7 % da dose aplicada foram absorvidos sistemicamente. Não foram efectuados estudos de absorção
percutânea de solução cutânea de furoato de mometasona em seres humanos. Ensaios que avaliam a
biodisponibilidade sistémica potencial (medida pela supressão do eixo hipotalâmico-hipofisário-suprarenal) em seres humanos apoiam um baixo potencial para a absorção percutânea do furoato de
mometasona.
5.3
Dados de segurança pré-clínica
Os dados pré-clínicos sobre a administração tópica não revelam riscos especiais para o ser humano,
segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida,
genotoxicidade e potencial carcinogénico.
Nos estudos de toxicidade reprodutiva, os efeitos observados são os tipicamente associados aos
corticosteróides, não se observando efeitos adversos não esperados.
6.
INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1
Lista dos excipientes
Creme: vaselina branca, cera branca, fosfatidilcolina hidrogenada, hexilenoglicol, dióxido de titânio,
octenilsuccinato de alumínio amidado, ácido fosfórico e água purificada.
Pomada: hexilenoglicol, cera branca, estearato de propilenoglicol, vaselina branca, ácido fosfórico e
água purificada.
Solução cutânea: álcool isopropílico, hidroxipropilcelulose, fosfato de sódio monobásico,
propilenoglicol, ácido fosfórico e água purificada.
6.2
Incompatibilidades
Elocom creme a 0,1 % com clotrimazol é estável até três meses, quando armazenado em bisnagas de
alumínio, a uma temperatura entre 2o C e 30o C. Elocom creme com sulfato de gentamicina ou sulfato de
netilmicina é instável, ocorrendo a degradação do componente antibiótico. Não foram realizados estudos
de compatibilidade com Elocom pomada ou Elocom solução cutânea.
6.3
Prazo de validade
Creme: 2 anos
Solução cutânea: 3 anos
Pomada: 3 anos
6.4
Precauções especiais de conservação
Não conservar acima de 25°C.
Pomada e Solução cutânea: O prazo de validade após a primeira abertura é de 4 semanas.
Creme: O prazo de validade após a primeira abertura é de 3 meses.
6.5
Natureza e conteúdo do recipiente
Creme e pomada: ambas as formas em bisnagas de alumínio com tampa de polietileno de alta densidade
de 15 e 30 gramas.
Solução cutânea: em frasco de plástico de 50 e 100 ml.
6.6
Precauções especiais de eliminação
Não existem requisitos especiais.
7.
TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Merck Sharp & Dohme, Lda.
Quinta da Fonte, 19
Edifício Vasco da Gama
2770-192 Paço de Arcos
Portugal
8.
NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Creme, 15 g
9789909
Creme, 30 g
9789917
Pomada, 15 g
9789925
Pomada, 30 g
9789933
Solução cutânea, 50 ml 9790014
Solução cutânea, 100 ml 9790006
9.
DATA DA RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
22 Janeiro de 2002
10.
11/2014
DATA DA REVISÃO DO TEXTO